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Zatosetron maleate(LY 277359 maleate) 是一种具有有效性和选择性的血清素 5HT3 受体拮抗剂,可用于研究急性偏头痛。
Zatosetron maleate(LY 277359 maleate) 是一种具有有效性和选择性的血清素 5HT3 受体拮抗剂,可用于研究急性偏头痛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 4,900 | 6-8周 | |
5 mg | ¥ 12,600 | 6-8周 |
产品描述 | Zatosetron maleate(LY 277359 maleate) is a potent and selective serotonin 5HT3 receptor antagonist for the study of acute migraine. |
体内活性 | 在雄性大鼠中,急性给药Zatosetron maleate (Zatosetron)的剂量为0.1 (n=21) 和0.3 (n=5) mg/kg时,可显著减少自发活跃的A10多巴胺细胞数量;而0.01、0.05、1.0或10 mg/kg的剂量(分别为n=5、3、6、4)和生理盐水(n=5)则不会。Zatosetron maleate(0.1 mg/kg)给药后30至60分钟,自发活跃的A10多巴胺细胞数量无显著变化,但在60至90分钟内显著减少(0.65±0.11,P=0.03,n=5),90至120分钟内更大幅度减少(0.53±0.08,P=0.004,n=5),并在2至3小时内保持在这一显著降低的水平(0.50+0.05,P=0.0004,n=5)。单单位记录显示,Zatosetron maleate通过静脉给药后抑制A10多巴胺细胞的活动(ED50=0.12 mg/kg,n=8)。长期给药0.1 mg/kg(n=16)Zatosetron maleate,而非0.01、1.0或10 mg/kg(分别为n=4、8、7)或生理盐水(n=5),也会显著减少自发活跃的A10多巴胺细胞数量。 |
别名 | 扎托司琼马来酸盐, LY 277359 maleate |
分子量 | 464.94 |
分子式 | C23H29ClN2O6 |
CAS No. | 123482-23-5 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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